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一类PKB/Akt抑制剂的关键中间体的制备方法
应用领域：生物技术、医药及医疗器械
负责人：陈欢生
联系方式：0592-6365060
所在单位：厦门医学院
成果简介
本发明公开了一种合成一类PKB/Akt抑制剂的关键中间体N-取代-1-(4-胺基苯基)环丁胺(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤：1-苯基环丁烷甲腈(Ⅱ)发生硝化反应形成1-(4-硝基苯基)环丁烷甲腈(Ⅲ),化合物(Ⅲ)在氧化剂作用下水解成1-(4-硝基苯基)环丁烷甲酰胺(Ⅳ),化合物(Ⅳ)发生重排反应,得到1-(4-硝基苯基)环丁胺(Ⅴ),中间体化合物(Ⅴ)无需提纯,可进一步与相应的试剂反应得N-取代-1-(-4-硝基苯基)环丁胺(Ⅵ),化合物(Ⅴ)或(Ⅵ)在还原剂作用下反应形成化合物(Ⅰ)。该方法具有成本低廉、环境友好、收率高等优点,适合工业化生产。
闽公网安备35021102000396号
